富马酸氯马斯汀
[CAS# 14976-57-9]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 抗变态反应药 >> 抗组胺药
• 产品名称: 富马酸氯马斯汀
• 英文名: Clemastine fumarate
• 别名: (2R)-2-[2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl]-1-methylpyrrolidine but-2-enedioic acid
• 分子式: C₂₁H₂₆ClNO.C₄H₄O₄
• 分子量: 459.97
• CAS 登录号: 14976-57-9
• EC 号码: 239-055-2
• 分子行输入简码SMILES: C[C@@](C1=CC=CC=C1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)OCC[C@H]3CCCN3C.C(=C/C(=O)O)C(=O)O

物理化学性质

• 溶解度: 10 mM (水)

安全数据

• 危险品标志: GHS06;GHS09 危险
• 危害标签: H301-H311-H331-H400-H410
• 防护标签: P261-P262-P264-P270-P271-P273-P280-P301+P316-P302+P352-P304+P340-P316-P321-P330-P361+P364-P391-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	1	H410
对水生环境急性有害	Aquatic Acute	1	H400
急性毒性	Acute Tox.	3	H331
急性毒性	Acute Tox.	3	H301
急性毒性	Acute Tox.	3	H311

发现和应用

富马酸氯马斯汀是在 20 世纪中叶开发有效抗组胺药的过程中发现的。它是通过活性成分氯马斯汀与富马酸反应形成盐氯马斯汀富马酸盐而合成的。该化合物被发现具有强大的抗组胺作用，因此被批准用于临床。

富马酸氯马斯汀是一种盐，由具有抗组胺活性的乙醇胺衍生物氯马斯汀和二羧酸富马酸组成。富马酸氯马斯汀的分子式为 C21H26ClNO ^. C4H4O4，通常为白色至灰白色结晶粉末。它在水中可适度溶解，在乙醇和甲醇中可溶解。该化合物在正常条件下稳定，但应避免光照和潮湿以防止降解。

富马酸氯马斯汀是组胺 H₁ 受体的竞争性拮抗剂。通过与这些受体结合，它抑制了组胺（一种在过敏反应过程中释放的化学介质）的作用。这种阻断可减轻与过敏相关的瘙痒、打喷嚏和鼻塞等症状。

富马酸氯马斯汀用于缓解过敏性鼻炎的症状，包括打喷嚏、流鼻涕和鼻痒。它通过阻断鼻粘膜中的组胺受体来缓解症状。它可有效治疗急性和慢性荨麻疹，减轻与过敏性皮肤反应相关的瘙痒和皮疹的严重程度。

富马酸氯马斯汀具有轻微的止吐作用，偶尔用于缓解晕动病引起的恶心和呕吐。

研究表明富马酸氯马斯汀在增强中枢神经系统的髓鞘形成和神经修复过程方面具有潜在益处，成为多发性硬化症等神经系统疾病的研究对象。

兽医可能会开富马酸氯马斯汀来治疗狗和猫的过敏性皮炎和瘙痒症，这些疾病的过敏症状与人类相似。

正在进行的研究旨在探索富马酸氯马斯汀的新治疗用途和配方，包括在治疗自身免疫性疾病中的作用以及通过对神经可塑性的影响来增强认知功能。

参考文献

2024. Enhancing axonal myelination: Clemastine attenuates cognitive impairment in a rat model of diffuse traumatic brain injury. Translational Research: The Journal of Laboratory and Clinical Medicine, 270.
DOI: 10.1016/j.trsl.2024.01.008

2024. Neuroprotective Effect of Clemastine Improved Oligodendrocyte Proliferation through the MAPK/ERK Pathway in a Neonatal Hypoxia Ischemia Rat Model. International Journal of Molecular Sciences, 25(15).
DOI: 10.3390/ijms25158204

2024. Remyelination-oriented clemastine treatment attenuates neuropathies of optic nerve and retina in glaucoma. Glia, 72(8).
DOI: 10.1002/glia.24543