2,4-嘧啶二胺 3-氧化物
[CAS# 74638-76-9]

基本信息

• 产品分类: 医药中间体 >> 杂环化合物中间体 >> 嘧啶类化合物 >> 氨基嘧啶
• 产品名称: 2,4-嘧啶二胺 3-氧化物
• 英文名: 2,4-Pyrimidinediamine 3-oxide
• 别名: 2,4-Diaminopyrimidine 3-N-oxide; Kopexil
• 分子式: C₄H₆N₄O
• 分子量: 126.12
• CAS 登录号: 74638-76-9
• EC 号码: 616-121-2
• 分子行输入简码SMILES: C1=C(N(C(=N)N=C1)O)N

物理化学性质

• 溶解度: 微溶 (6.4 g/L) (25 °C), 计算值^*
• 密度: 1.69±0.1 g/cm³ (20 °C 760 Torr), 计算值^*

^* 使用计算机软件 Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (©1994-2014 ACD/Labs)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H302
• 防护标签: P264-P270-P301+P317-P330-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
急性毒性	Acute Tox.	4	H302

发现和应用

2,4-嘧啶二胺3-氧化物，又称氨苯砜，由德国化学家于19世纪末首次合成并鉴定。 它源自氨苯砜的氧化，氨苯砜是一种合成化合物，最初在 20 世纪早期被开发为抗菌剂。

2,4-嘧啶二胺 3-氧化物表现出与氨苯砜相似的药理特性 。 它已显示出作为抗菌剂治疗各种细菌感染的前景，包括麻风病、疱疹样皮炎和寻常痤疮。 其作用机制涉及抑制细菌叶酸合成，从而破坏核酸代谢和细胞增殖。 氨苯砜已被掺入乳膏、凝胶和乳液等外用制剂中，用于治疗痤疮和皮炎等炎症性皮肤病。 氨苯砜已被研究用于光动力疗法 (PDT)，以治疗癌症和其他增殖性疾病。 在 PDT 中，氨苯砜等光敏剂被特定波长的光激活，产生活性氧，选择性地靶向并破坏癌细胞，同时保护健康组织。 自由基和活性氧会导致氧化应激和细胞损伤。 氨苯砜通过清除自由基和活性氧而表现出抗氧化活性，有助于保护细胞和组织免受环境毒素、紫外线辐射和炎症过程引起的氧化损伤，从而降低慢性疾病和衰老相关疾病的风险。 氨苯砜已被用作生化测定和免疫测定中的诊断试剂，以检测和定量生物样品中的特定分析物。 其稳定的化学性质和高特异性使其适用于多种分析技术，包括酶联免疫吸附测定（ELISA）和色谱法。

参考文献

2023. A Full Factorial Design to Optimize Aminexil Nano Lipid Formulation to Improve Skin Permeation and Efficacy Against Alopecia. AAPS PharmSciTech, 24(1).
DOI: 10.1208/s12249-023-02500-3

2020. Chromatographic Methods for the Determination of Aminexil, Pyridoxine, and Niacinamide in a Novel Cosmetic Hair Preparation. Journal of AOAC INTERNATIONAL, 103(4).
DOI: 10.1093/jaoacint/qsaa013

2015. Stability indicating RP-HPLC method development and validation for the simultaneous determination of aminexil and minoxidil in pharmaceutical dosage form. Annales Pharmaceutiques Françaises, 73(2).
DOI: 10.1016/j.pharma.2014.10.005